Uso e Dosagem de Acetato de Ziconotida

Uso e Dosagem de Acetato de Ziconotida
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Detalhes do Produto

Alta Qualidade Ziconotide CAS: 107452-89-1 Ziconotide Acetate

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Acetato de ziconotida Necessitado no meio de outro para o tratamento da dor crónica severa, o tecido nervoso é bloqueador dos canais de cálcio do tipo-n.


Detalhes rápidos de acetato de Ziconotide:

Nome do Produto

Acetato de ziconotida CAS 107452-89-1

CAS No.

107452-89-1

Categoria

API, peptídeo

Padrão de qualidade

EP / USP

MF C102H172N36O32S7
MW 2639,13

MSDS

acessível

COA

Entre em contato comigo para obter a versão atualizada do COA.

Amostra

acessível

MOQ

1g, 1kg

Data de entrega

Em 3 dias

Lugar de origem

China

Aplicação

Matérias primas farmacêuticas

Marca

SENDI

Pacote : 1g / 10g / 50g100g / 500g / 1kg embalado com saco da folha de alumínio, garrafas fluoradas, garrafas de vidro, garrafas de plástico ou como seu pedido especial.

Observações Nossos produtos são limitados a pesquisa científica e uso de produção apenas. Nossos produtos não serão vendidos a países e regiões sob proteções administrativas e de patentes.

 

O que é acetato de ziconotida?

A ziconotida (SNX-111; Prialt) é um agente analgésico atípico para a melhora da dor grave e crônica. Derivado do Conus magus, um caracol do cone, é a forma sintética de um peptídeo de ω-conotoxina. [1]

Em dezembro de 2004, a Food and Drug Administration aprovou a ziconotida quando administrada em infusão no líquido cefalorraquidiano usando um sistema de bomba intratecal.


A ziconotida é um potente fármaco analgésico que possui um mecanismo único de ação que envolve o bloqueio potente e seletivo dos canais de cálcio do tipo N, que controlam a neurotransmissão em muitas sinapses. A eficácia analgésica da ziconotida resulta provavelmente da sua capacidade de interromper a sinalização da dor ao nível da medula espinhal. A ziconotida é uma droga peptídica e foi aprovada para o tratamento da dor crônica grave em pacientes apenas quando administrada pela via intratecal. É importante ressaltar que a administração prolongada de ziconotida não leva ao desenvolvimento de dependência ou tolerância. A presente revisão discute os vários estudos que abordaram as ações bioquímicas e eletrofisiológicas in vitro da ziconotida, bem como os inúmeros estudos pré-clínicos realizados para elucidar seu mecanismo de ação antinociceptivo em animais. Além disso, esta revisão considera os principais ensaios clínicos de Fase 3 (e outros) que foram realizados em apoio à aprovação da ziconotida para o tratamento da dor crônica severa e tenta oferecer alguns insights sobre a futura descoberta e desenvolvimento de novas drogas analgésicas que agiriam. por um mecanismo semelhante à ziconotida, mas que pode oferecer maior segurança, tolerabilidade e facilidade de uso.


Aplicação de Acetato de Ziconotida:

Os efeitos farmacológicos da ziconotida foram investigados extensivamente em modelos pré-clínicos in vivo e in vitro. Resumidamente, a ziconotida intratecal é um potente fármaco antinociceptivo em vários modelos animais de dor crónica e parece ter um mecanismo de acção completamente novo que envolve o bloqueio potente e selectivo dos canais de cálcio neuronais pré-sinápticos do tipo N na medula espinhal. Na verdade, é o único bloqueador seletivo de canais do tipo N atualmente aprovado para uso clínico. Evidências sugerem que a ziconotida fornece sua eficácia antinociceptiva, reduzindo a liberação de neurotransmissores pronociceptivos no corno dorsal da medula espinhal, inibindo assim a transmissão do sinal da dor. A eficácia clínica da ziconotide intratecal é consistente com a hipótese de que os canais de cálcio do tipo N da coluna vertebral são os principais reguladores da sinalização nociceptiva em humanos, embora seja justo dizer que o seu mecanismo analgésico preciso em humanos permanece não confirmado neste momento.


Perspectivas futuras e observações finais:

A ziconotida representa uma grande conquista para a terapia da dor atual, mas, apesar de sua potente eficácia analgésica, ainda existe uma significativa oportunidade de melhora. A oportunidade deriva principalmente da natureza peptídica do fármaco e sua necessidade de administração intratecal, a fim de produzir eficácia analgésica com reduzido potencial de efeitos colaterais sistêmicos e do sistema nervoso central. Consequentemente, os pesquisadores de descoberta de drogas estão considerando várias abordagens para identificar e desenvolver novos bloqueadores seletivos de canais de cálcio do tipo N, ativos oralmente, que têm o potencial de serem superiores à ziconotida.


COA:


ITENS DE TESTE ESPECIFICAÇÕES
Aparência Pó branco
Teor de Água (Karl Fischer) ≤ 5,0%
Conteúdo de acetato (por HPLC) ≤ 12,0%
Composição de Aminoácidos ± 10% do valor teórico
Pureza (por HPLC) ≥ 99,9%
Impureza única (por HPLC)
≤ 1,0%
Conteúdo peptídico (por% N) ≥ 80%
Ensaio (por anidro, sem ácido acético) 99 ~ 105,0%
Endotoxinas Bacterianas ≤ 5EU / mg



Descrição Ziconotide:

A ziconotida tem sido descrita como uma droga antinociceptiva potente e duradoura quando administrada pela via intratecal. A evidência experimental das propriedades antinociceptivas da ziconotida foi obtida pela primeira vez no início da década de 1990 e, desde então, extensos estudos foram realizados para caracterizar seus efeitos em múltiplos modelos animais de dor. Também é importante notar que a ziconotida pode ser eficaz sob uma variedade de regimes de dosagem intratecal, incluindo injeção em bolus único e infusão contínua aguda ou crônica. Apesar de sua eficácia potente, o índice terapêutico de ziconotide espinhal tende a ser baixo e, muitas vezes, seus efeitos antinociceptivos em animais são acompanhados por déficits motores em doses mais altas. Embora a ziconotida não atravesse facilmente a barreira hematoencefálica em animais normais, ela pode causar hipotensão se entrar na circulação sistêmica (Bowersox et al. 1992; Wright et al. 2000; Takahara et al 2002). Este efeito na pressão sanguínea parece ser mediado pelo menos parcialmente pela inibição da neurotransmissão simpática, provavelmente como resultado do bloqueio do canal de cálcio do tipo N nos terminais nervosos simpáticos (Wang et al 1998).


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