Rosiglitazona 122320-73-4 Tratar Diabetes

Rosiglitazona 122320-73-4 Tratar Diabetes
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A rosiglitazona é um agente antidiabético do grupo dos sensibilizadores de insulina para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2. O princípio é aumentar a sensibilidade do tecido à insulina. A insulina do próprio corpo é, portanto, novamente mais eficaz capaz de diminuir os níveis elevados de açúcar no sangue.


Baisc detalhes de rosiglitazona:

Nome Rosiglitazona
Outro nome ROSIGLITAZONA
CAS No. 122320-73-4
EINECS N / D
MF C18H19N3O3S
MW 357,43
MP 153-155 ° C
Temp. De armazenamento 2-8 ° C
Pureza 99% min
Uso antidiabético; Hormônios e o Sistema Endócrino
Aparência Sólido Branco
Estrutura molecular: 122320-73-4.png


Rosiglitazona Usages:

Correspondendo ao mecanismo de ação dos sensibilizadores de insulina, a rosiglitazona ativa o receptor PPAR (receptores ativados por proliferadores de peroxissoma) do tipo γ após a captação oral no núcleo. Este receptor está envolvido na regulação de vários mecanismos no metabolismo de carboidratos e lipídios. A ativação aumenta a sensibilidade do fígado, músculo e células do tecido adiposo à insulina (diminuindo a resistência à insulina). O efeito da insulina adicionada também é melhorado. Ácidos graxos e glicose são assim cada vez mais absorvidos pelas células e metabolizados. O fígado também reduz a formação de nova glicose.


A rosiglitazona tem, além dos efeitos no metabolismo, propriedades anti-inflamatórias adicionais. Diminui a concentração de NF-κB (fator nuclear κB) e aumenta a concentração de IκB (inibidor kappa-B) em células inflamatórias. Com base em experiências com animais, um efeito terapêutico sobre a doença de Alzheimer e demência de Alzheimer também foi discutido.


Farmacocinética

O nível máximo no sangue é alcançado após cerca de uma hora devido à rápida absorção do intestino. A biodisponibilidade é de 99%. A ligação às proteínas plasmáticas é de quase 100%. A degradação ocorre através do sistema do citocromo P450 do fígado, os metabolitos não estão ativos. Sua excreção ocorre cerca de 70% através do rim (renal), a 30% através do movimento intestinal. A meia-vida plasmática pode ser de três a quatro horas e a doença hepática pode ser prolongada. O ajuste de dose na insuficiência renal não é necessário


Descrições de Rosiglitazona:

Desde novembro de 2010, a comercialização de medicamentos contendo rosiglitazona foi suspensa por ordem do Instituto Federal de Medicamentos e Dispositivos Médicos (BfArM) na Alemanha. A relação benefício-risco foi classificada como desfavorável pelo Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Europeia de Medicamentos (risco cardiovascular, ataques cardíacos acumulados). No entanto, estudos recentes mostram que as preocupações iniciais podem ser infundadas, de acordo com uma revisão Rosiglitazona (nome comercial Avandia) não aumenta o risco de ataque cardíaco. Os dados brutos foram mais ou menos deliberadamente manipulados no estudo original, que também não foi cegado. O interesse comercial no re-marketing da droga é atualmente baixo, já que a patente já expirou.

A rosiglitazona não parece ser superior aos antidiabéticos convencionais a um custo mais elevado.


Contra-indicações de Rosiglitazona :

A rosiglitazona é contraindicada em doentes com hipersensibilidade conhecida à rosiglitazona, insuficiência cardíaca e disfunção hepática. A combinação com insulina não é indicada devido aos efeitos colaterais muito aumentados.


Não há dados disponíveis para uso abaixo da idade de dez anos. Um aplicativo não é recomendado. A rosiglitazona é placentária, durante a gravidez e lactação, a aplicação não deve, portanto, ocorrer, mesmo se não houver dados sobre a toxicidade em humanos.


Informação Química e Farmacêutica

Rosiglitazona é quiral. As preparações comerciais contêm a droga como racemato (mistura de enantiômeros 1: 1).

A rosiglitazona é oralmente aplicável e formulada como um comprimido revestido por película. Os comprimidos revestidos por película contêm o fármaco como o sal do ácido maleico (maleato de rosiglitazona). Rosiglitazona é uma receita.


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