HCl CAS de Donepezil de Nootropics 120011-70-3

HCl CAS de Donepezil de Nootropics 120011-70-3
Alta qualidade Donepezil HCl CAS 120011-70-3 / Inibidor de cloridrato de Donepezil acetilcolinesterase Nootrópicos Melhorar a função cerebral Bem-vindo ao Mitchell Para mais detalhes Diretamente: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Donepezil melhora a função das células nervosas no cérebro .. ..
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Detalhes do Produto

Alta qualidade Donepezil HCl CAS 120011-70-3 / Inibidor de acetilcolinesterase Cloridrato de Donepezil Nootropics Melhorar a função do cérebro

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Donepezilo melhora a função das células nervosas no cérebro. Ele funciona impedindo a quebra de uma substância química chamada acetilcolina (ah SEET il KOE leen). As pessoas com demência geralmente têm níveis mais baixos desse químico, o que é importante para os processos de memória, pensamento e raciocínio. O donepezilo é utilizado no tratamento da demência ligeira a moderada causada pela doença de Alzheimer.

Donepezilo não é uma cura para a doença de Alzheimer. Esta condição irá progredir ao longo do tempo, mesmo em pessoas que tomam donepezil.


Detalhes Básicos:

CAS No.:120011-70-3

Outros nomes: Cloridrato de Donepezilo

MF: C24H30ClNO3, C24H30ClNO3

MW: 415,95

Lugar de origem: ShenZhen, China (continente)

Tipo: API

Grau Padrão: Medicina Grau

Marca: SENDI

Número do Modelo: S-CAS 120011-70-3

Pureza: 99% min

Nome do Produto: Fornecimento de fábrica Donepezil HCl CAS 120011-70-3 com melhor qualidade!

Aparência: pó cristalino branco

Ensaio: 99% Min

CAS: 120011-70-3

Grau: classe farmacêutica

Aplicação: API

Pacote: 25 kg / drum, 1 kg / saco da folha de alumínio

Estrutura molecular:

120011-70-3.png

Donepezil HCl Descrição:

O cloridrato de donepezilo é um inibidor não-competitivo da acetilcolinesterase (CI50 = 11,6 nM. Sabe-se que o cloridrato de donepezilo protege o cérebro contra os efeitos induzidos pelo diisopropilfluorofosfato. Estudos indicam que o cloridrato de Donepezilo é selectivamente utilizado no estudo da doença de Alzheimer. inibe a acetilcolinesterase, enquanto tem pouco efeito sobre a butirilcolinesterase.Estudos alternativos sugerem que o Cloridrato de Donepezilo aumenta a concentração de acetilcolina extracelular.


Aplicação de Donepezil HCl (indicações)

O donepezilo é aprovado para o tratamento sintomático da demência ligeira a moderada do tipo Alzheimer. Pode aliviar os sintomas da demência e retardar a progressão dos sintomas por algum tempo. Embora o efeito tenha sido estatisticamente significativamente demonstrado em ensaios clínicos científicos utilizando diferentes métodos de medição, é muito baixo. Na demência severa de Alzheimer, está fora da aprovação do medicamento na forma do chamado uso off-label como opção de segunda linha. Também sem a aprovação de medicamentos, o donepezilo é ocasionalmente usado na demência vascular e, portanto, é a primeira escolha. Sua eficácia no tratamento do comprometimento cognitivo leve, muitas vezes anunciando ou mostrando sinais de demência, é considerada mínima e pouco documentada.

Contra-indicações (contra-indicações)

O donepezilo é contraindicado em hipersensibilidade conhecida a este fármaco ou a outros derivados da piperidina, como a domperidona. Em pacientes com úlceras gástricas, arritmia (síndrome do seio doente, distúrbios da condução supraventricular), síncope, convulsões, doença pulmonar obstrutiva (por exemplo, asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica), obstrução da bexiga ou uso regular de antiinflamatórios não esteroidais, tais como ácido acetilsalicílico ou naproxeno, precauções especiais e o uso de donepezil estão sujeitos a uma avaliação benefício-risco.


Monitoramento

Como o donepezil pode ser ineficaz para o indivíduo e, neste caso, deve ser descontinuado após 15 a 20 semanas, a possível melhora no desempenho cognitivo deve ser monitorada. Os pacientes também devem ser monitorados quanto a possíveis queixas gastrointestinais (que podem indicar úlceras gástricas ou sangramento gastrointestinal) e ao ECG (que pode indicar novas arritmias cardíacas). Portanto, um ECG de comparação deve ser derivado antes de iniciar a terapia.


Interações

Devido ao seu efeito no metabolismo da acetilcolina, o donepezil pode mostrar interações farmacodinâmicas com outros fármacos com efeitos no sistema acetilcolina. Estes incluem, em particular, relaxantes musculares, tais como succinilcolina, anticolinérgicos e agonistas da acetilcolina. Interações farmacodinâmicas com betabloqueadores também são possíveis.


Uma vez que o donepezilo é metabolizado através do sistema enzimático do citocromo P450, existe, pelo menos em teoria, a possibilidade de interacção com substâncias que inibem ou induzem este sistema enzimático. Por exemplo, os inibidores do CYP3A4, como o cetoconazol e a eritromicina, e os inibidores do CYP2D6, como a fluoxetina, podem inibir a degradação do donepezil, levando a um aumento no nível plasmático do fármaco. Por outro lado, os indutores enzimáticos, como rifampicina, fenitoína, carbamazepina e álcool, podem acelerar a degradação do donepezil e, assim, diminuir os níveis plasmáticos. No entanto, a extensão dessas interações e sua relevância clínica não foi suficientemente investigada.


Especificação:


UNID

ESPECIFICAÇÕES

RESULTADOS

APARÊNCIA

BRANCO OU QUASE CRISTALINO BRANCO EM PÓ

CONFORMES

SOLUBILIDADE

PARA CORRESPONDER AO PADRÃO DE TRABALHO

CONFORMES

IDENTIFICAÇÃO

1) POR ABSORÇÃO UV, PARA CORRESPONDÊNCIA AO PADRÃO DE TRABALHO

2) POR ABSORÇÃO IR, PARA CORRESPONDÊNCIA AO PADRÃO DE TRABALHO

 

CONFORMES

CONFORMES

PH

4,0-7,0

5,47

PONTO DE FUSÃO

216-220 ° C

218-220 ° C

SUBSTÂNCIA RELACIONADA

TOTAL

≤1.80%

0,07%

IMPURIDADE ÚNICA (DESCONHECIDA)

≤0.50%

<>

PERDA AO SECAR

≤1,0%

0,03%

RESÍDUOS SOBRE IGNIÇÃO

≤0,10%

0,08%

METAL PESADO

≤10 PPM

<10>

ENSAIO

≥99,0%

99,9%




HPLC:

HPLC.jpg

O donepezilo pode atravessar rapidamente a barreira hematoencefálica e aumentar a concentração de acetilcolina cortical. Sabe-se que o donepezilo é uma ferramenta útil no estudo da doença de Alzheimer. Estudos alternativos sugerem que Donepezil aumenta a concentração de acetilcolina extracelular no córtex cerebral e no hipocampo de ratos.


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Efeitos colaterais do Donepezilo HCl:

Os eventos adversos mais comuns relatados com o uso de donepezil incluem diarréia, náusea e dor de cabeça (frequência> 10%). Infecções, perda de apetite, alucinações, agitação, ansiedade, síncope, tontura, insônia, fadiga, dor, lesão, desconforto gastrointestinal, incluindo vômitos, erupções cutâneas, prurido, cãibras musculares e incontinência urinária também ocorreram (1 a 10%). .


Ocasionalmente, também chegou a uma síndrome neuroléptica maligna (MNS), uma complicação psiquiátrica potencialmente fatal, e é por isso que a BfArM planeja até mesmo em dados anteriormente inadequados para incluir um aviso na informação do produto.


Farmacologia

Farmacodinâmica (mecanismo de ação)

O donepezilo pertence ao grupo dos inibidores reversíveis da colinesterase. Assim, medeia sua ação através do bloqueio reversível do sítio ativo da enzima acetilcolinesterase. O donepezil inibe a clivagem hidrolítica do neurotransmissor acetilcolina em acetato e colina inibindo esta enzima. Isso aumenta a concentração de acetilcolina na fenda sináptica, e os receptores de acetilcolina são mais propensos a serem ativados. Medicamentos com um modo de ação semelhante são: ua galantamina, rivastigmina e tacrina. O inseticida paratião (E605) também atua na acetilcolinesterase, mas inibe irreversivelmente.


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